廠家供應原料氯霉素

CAS:56-75-7
含量99%
價格：206/KG
     由委內瑞拉鏈霉菌(Streptomyces venezuela)的培養液中取得。現用合成法生產。也可制成琥珀酸酯或棕櫚酸酯應用。本品為左旋體，又名左霉素(Levomycetin)。含等量的左旋體和無效右旋體的混旋體為合霉素(混旋氯霉素)，現已淘汰。
    【性狀】白色或微帶黃綠色的針狀、長片狀結晶或結晶性粉末；味苦。干燥時穩定。在甲醇、、或丙二醇中易溶，在水中微溶，其2.5%水溶液的pH值應為4.5～7.5。在弱酸性和中性溶液中較穩定，能耐煮沸，遇堿類易失效。
    【藥理】
    (1)藥效學  為廣譜抑菌劑。通過脂溶性可彌散進入細菌細胞內，主要作用于細菌70s核糖體的50s亞基，抑制轉肽酶，使肽鏈的增長受阻，抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質的合成。高濃度時或對本品高度敏感的細菌也呈殺菌作用。
    氯霉素一般對革蘭氏陰性菌作用較革蘭氏陽性菌強。敏感菌有腸桿菌科細菌(如大腸桿菌、產氣腸桿菌、克雷伯氏菌、沙門氏菌等)及炭疽桿菌、肺炎球菌、鏈球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原體、鉤端螺旋體、立克次體也對本品敏感。本品對厭氧菌如破傷風梭菌、產氣莢膜桿菌、放線菌及乳酸桿菌、梭桿菌等也有相當作用。但對綠膿桿菌、結核桿菌、病毒、真菌等均無效。
    細菌對氯霉素有發展緩慢的耐藥性，主要產生乙酰轉移酶。通過質粒傳遞而獲得。某些細菌的一些菌株(綠膿桿菌、變形桿菌、克雷伯菌等)也因改變了細菌胞壁通透性,使氯霉素不能進入菌體而耐藥。
    (2)藥動學  氯霉素給犬內服后易于吸收，2h左右出現血藥峰濃度。豬內服的情況與犬相似。給馬內服需高劑量(50mg／kg)才可產生短暫(不到8h)的有效血濃度(5μg／mL以上)。成年反芻動物(牛、羊)內服常量達不到有效血濃度，可能是通過瘤胃時部分為瘤胃微生物所迅速降解。犢牛內服本品亦需要較高劑量(150mg／kg)才能達到有效血藥濃度。
    氯霉素肌內注射后在注射部位蓄積，吸收比內服慢(反芻動物除外)，牛在2～12h產生并維持有效血濃度。琥珀氯霉素的水溶性強，注射后吸收迅速，給母牛一次肌內注射50mg／kg，其血藥峰濃度較同量氯霉素高6倍，消失也較快。。靜脈注射氯霉素能立即達到血藥峰濃度，有效血濃度的維持時間短，例如給母牛靜脈注射11mg／kg只能維持有效血濃度4～5h。琥珀氯霉素給雞肌內注射后，吸收及消除均迅速，lOmin達血藥峰濃度，6h即不易檢出;以(40～80)mg／kg體重的劑量混于飼料中喂服，4h達有效血濃度(4～16μg／mL)；以0.1%和0.2%濃度的飲水給雞飲服36h亦能在血中達到以上水平。
    氯霉素的藥動學在不同動物間差異很大，給犬、貓、豬、山羊和馬靜脈注射22mg/kg后其血濃度以馬高(21.5μg／mL)，貓低(9.3μg／mL)，而犬(12.4μg／mL),豬(21μg／mL)山羊(16.5μg／mL)則介于其中。消除半衰期以馬短(0.9h)，貓長(5.1h)，而犬、豬、山羊則分別為4.2、1.3和2h。氯霉素的血漿蛋白結合率在血濃度為20μg／mL時以山羊低(30.1%)，人高(46%),而犬、貓、豬、馬分別為39.5%、37.7%、35.1%和30.4%。由于馬靜脈注射后氯霉素從體內消失迅速，故馬不適合靜脈注射。
    氯霉素在組織和體液中廣泛分布，以肝、中濃度高，依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。氯霉素易透過血腦屏障進入腦脊液，其濃度為血藥濃度的20%～50%，腦膜炎時可達45%～89%。本品也可透過血胎盤屏障和血眼屏障進入胎畜循環和房水中。還能分布至乳汁、唾液和滑膜液中。氯霉素大部分在與葡萄糖醛酸結合而失活，小部分轉變成氨基水解產物。大約有10%原藥由小球過濾入尿中，僅少量隨膽汁排入腸內，部分被重吸收而呈現“肝腸循環”。
    【用途】主要用于防治畜禽的沙門氏菌和大腸桿菌感染如幼畜副傷寒、幼畜白痢、仔豬黃痢、雞白痢、雞傷寒、禽大腸桿菌病。對牛巴氏桿菌病、禽霍亂及敏感茵引起的泌尿道、呼吸道感染也有療效。外用治療牛、羊腐蹄病、牛乳腺炎、子宮炎及細菌性眼炎。
    【藥物相互作用】
    (1)大環內酯類和林可霉素類抗生素的抗菌作用機理與氯霉素相似，可替代或阻止氯霉素與細菌核糖體的50s亞基相結合，故兩者同用可發生拮抗而不宜聯合應用。
    (2)氯霉素是抑制細菌蛋白質合成的抑菌劑，對青霉素類殺菌劑的殺菌效果有干擾作用。應避免兩類藥物同用。
    (3)氯霉素能拮抗維生素B6,使機體對B6的需要量增加，亦能拮抗維生親B12的造血作用。
    (4)氯霉素對微粒體的藥物代謝酶有抑制作用，能影響其他藥物的藥效，如顯著延長動物的鈉麻醉時間等。
    (5)本品與某些抑制的藥物如、保泰松和等同用，可增加毒性。
    【注意】
    (1)內服或注射時忌與堿性藥物配伍。亦不宜與其他抗生素，復合維生素B等聯合靜脈注射。
    (2)成年反芻動物內服本品無效，且能引起消化機能紊亂。其他動物長期應用亦可能由于菌群失調引起維生素缺乏和二重感染。
    (3)本品對人有貧血、白細胞和血小板減少等不良反應，嚴重者發展為粒細胞性白血病及再生障礙性貧血，在動物中要引起重視。由于上述情況及耐氯霉素菌株的發展，加上新型抗菌藥物如氟喹諾酮類藥的廣泛應用，使氯霉素的應用已普遍減少。現有不少國家(包括我國)已明文規定在食品動物中禁止應用。
    (4)氯霉素有免疫抑制作用，禁用于疫苗免疫期間。
    【用法與用量】內服  一次量  每lkg體重  犢、羔、犬、描50mg  一日2次
    【制劑與規格】氯霉素片(1)0.25g  (2)0.5g
    氯霉素膠囊0.25g
    8m1：20mg