波舒替尼(也稱伯舒替尼,Bosutinib,SKI 606)由美國惠氏制藥公司(Wyeth Pharmaceuticals)研制,是一種強效的蛋白激酶Src/Ab1雙重抑制劑。波舒替尼(Bosutinib)于2012年9月4日FDA批準用于慢性、加速或急變期Ph+CML成年患者。商品名:bosulif。大部分CML患者患有被稱為費城染色體的基因突變,這導致產生酪氨酸激酶。這種酶觸發產生過多的畸形不健康的白細胞即粒細胞。粒細胞可以對抗感染。波舒替尼(Bosulif)通過阻斷酪氨酸激酶刺激加速產生畸形不健康的粒細胞的信號而發揮作用。
中文名稱 伯舒替尼/波舒替尼
中文同義詞 4-[(2,4-二氯-5-甲氧基基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪)丙氧基]-3-喹啉甲腈;伯舒替尼;博舒替尼;伯舒替尼,博舒替尼;BOSUTINIBSKI-606SKI606伯舒替尼;泊舒替尼;博蘇替尼;伯舒替尼、SKI-606
英文名稱 Bosutinib
英文同義詞 SKI-606;BOSUTINIB;Bosutinib for research;4-[(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile;Bosutinib ( SKI-606 );3-Quinolinecarbonitrile, 4-[(2,4-dichloro-5-Methoxyphenyl)aMino]-6-Methoxy-7-[3-(4-Methyl-1-piperazinyl)propoxy]-;Bosutinib(TINIBS );4-[(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile Bosutinib (SKI-606)
CAS號 380843-75-4
分子式 C26H29Cl2N5O3
分子量 530.45
熔點 116-120 oC
密度 1.36
包裝 100克/袋,500克/聽
用途 用于治療對等其他治療耐藥或無法耐受的慢性期、加速期或急變期費城染色體陽性CML 患者。
專利情況 伯舒替尼系以一水合物的形式獲準藥用,第200680031171.4號中國專利是為波舒替尼一水合物于中國申請的晶型專利,該專利已被撤回。而博舒替尼的原始化合物專利未進入中國。
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